目前抗HER-2靶向治疗的药物分为大分子单抗，（曲妥珠单抗、帕妥珠单抗）、ADC（T-DM1）和TKI（拉帕替尼、吡咯替尼、来那替尼、妥卡替尼等）。另外，刚刚引进到国内的帕妥珠单抗和TDM-1也是用于靶向治疗的药物。靶向治疗的适应证是Her-2表达阳性的乳腺癌患者，通常会占到乳腺癌总数的20-30%左右。临床上，首先使用乳腺癌靶向药是曲妥珠单抗，也叫赫赛汀，如果应用赫赛汀的基础上病人出现了耐药或者病情进展，会推荐病人采取更新的抗HER2基因扩增靶向治疗。妥妥双靶治疗（曲妥珠单抗加帕妥珠单抗）也是对高危Her-2阳性患者常用的组合方案。
